تئوفیلین اطلاعاتی در مورد این دارو و کاربر و عوارض آن

رده درمانی:گشادکننده برونش .

اشکال دارویی:قرص ، شربت

موارد مصرف :

برای تخفیف و یا جلوگیری از بروز علائم آسم نایژه ای و اسپاسم برگشت پذیر نایژه همراه با برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی .

برای تخفیف و یا جلوگیری از بروز علائم آسم نایژه ای و اسپاسم برگشت پذیر نایژه همراه با برونشیت مزمن و آمفیزم ریوی.

بزرگسالان:مقدار حمله ای در حملات حاد:در بیمارانی که اخیراَ فرآورده های حاوی تئوفیلین مصرف نکرده اند، مقدار حمله ای mg/kg 6-5 است.

در بیمارانی که اخیراَ فراورده های حاوی تئوفیلین مصرف کرده اند، در صورت امکان، باید بلافاصله غلظت سرمی تئوفیلین تعیین شود. مقدار حمله ای دارو بر این اساس تعیین می شود که هر 0.5 میلی گرم تئوفیلین به ازای هر کیلوگرم وزن بدون چربی (وزن مطلوب) بدن، موجب افزایش mcg/ml 1 (بین 0.5-1.6) در غلظت سرمی تئوفیلین خواهد شد. اگر امکان تعیین سریع غلظت سرمی تئوفیلین وجود نداشته و بیمار به درمان فوری نیاز داشته باشد، در صورتی که نشانه های مسمومیت با تئوفیلین وجود نداشته باشد، می توان یک مقدار واحد معادل mg/kg 2.5 تئوفیلین مصرف کرد.

بزرگسالان جوانی که سیگار می کشند:معادل mg/kg 4 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.

بزرگسالان سالمی که سیگار نمی کشند:معادل mg/kg 3 تئوفیلین هر هشت ساعت مصرف می شود.

بیماران سالخورده و بیماران مبتلا به بیماری قلبی ریوی (Cor Pulmonale) :معادل mg/kg 2 تئوفیلین هر هشت ساعت مصرف می شود.

بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب (CHF) یا نارسایی کبدی:معادل mg/kg 2 تئوفیلین هر 12 ساعت مصرف می گردد.

توجه:برای دستیابی به مقدار مصرف درمانی مطلوب تئوفیلین و به حداقل رساندن خطر مسمومیت، پیگیری غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار توصیه می شود.

در بیماران مبتلا به بیماری قلب ریوی، CHF، یا نارسایی کبدی، مقدار مصرف نباید از معادل mg/day 400 تئوفیلین تجاوز کند ، مگر آنکه غلظت سرمی تئوفیلین هر 24 ساعت اندازه گیری شود.

درمان طولانی مدت:ابتدا، معادل mg/kg/day 8 – 6 تا حداکثر mg/day 400 تئوفیلین ، در سه یا چهار مقدار منقسم، در فواصل 8 ـ 6 ساعت مصرف می شود. در صورت تحمل دارو، مقدار مصرف ممکن است به میزان 25 درصد در فواصل 3 ـ 2 روز تا حداکثر معادل mg/kg/day 13 یا mg/day 90 تئوفیلین (هر کدام که کمتر است) افزایش یابد، بدون آنکه به تعیین غلظت سرمی دارو نیاز باشد.

توجه:در درمان طولانی مدت، اگر از حداکثر مقدار مصرف ذکر شده یا بیش از آن استفاده گردد، تعیین غلظت سرمی تئوفیلین توصیه می شود. تنظیم نهایی مقدار مصرف براساس تعیین غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار خواهد بود.

مقدار حمله ای در حملات حاد:در کودکانی که تا 16 سال سن دارند و اخیراَ تحت درمان با فرآورده های حاوی تئوفیلین نبوده اند، معادل mg/kg 6 – 5 تئوفیلین مصرف می شود.

در کودکانی که اخیراَ فرآورده های حاوی تئوفیلین مصرف کرده اند، در صورت امکان، باید بلافاصله غلظت سرمی تئوفیلین تعیین شود. مقدار حمله ای دارو بر این اساس تعیین می شود که هر 0.5 میلی گرم تئوفیلین به ازای هر کیلوگرم وزن بدون چربی (وزن مطلوب) بدن موجب افزایش mcg/ml 1 (بین 0.5-1.6) در غلظت سرمی تئوفیلین خواهد شد. اگر امکان تعیین سرمی غلظت سرمی تئوفیلین وجود نداشته و بیمار به درمان فوری نیاز داشته باشد، در صورتی که نشانه های مسمومیت با تئوفیلین وجود نداشته باشد، می توان یک مقدار واحد معادل mg/kg/ 2.5 تئوفیلین مصرف کرد.

کودکانی که تا شش ماه سن دارند

1.7 + سن (بر حسب هفته) * 0.07 =

مقدار مصرف (mg/kg معادل تئوفیلین هر هشت ساعت)

کودکان شش ماهه تا یک ساله

1.25 + سن (برحسب هفته) * 0.05 =

کودکان 9ـ1 ساله:معادل mg/kg 5 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.

کودکان 12ـ9 ساله:معادل mg/kg 4 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.

نوجوانان 16ـ12 ساله:معادل mg/kg 3 تئوفیلین هر شش ساعت مصرف می شود.

توجه :برای دستیابی به مقدار مصرف درمانی مطلوب تئوفیلین و به حداقل رساندن خطر مسمومیت، پیگیری غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار توصیه می شود.

درمان طولانی مدت:ابتدا، معادل mg/kg/day 16 تا حداکثر mg/day 400 تئوفیلین، در سه یا چهار مقدار منقسم، در فواصل 8 ـ 6 ساعت، مصرف می شود. در صورت تحمل بیمار، مقدار مصرف دارو ممکن است به میزان 25 درصد، در فواصل 3 ـ 2

روز تا حداکثر مقدار تعیین شده زیر، بدون تغیین غلظت سرمی دارو، افزایش یابد:

کودکانی که تا یک سال سن دارند

8+ سن (بر حسب هفته) * 0.3 =

کودکان 9ـ1:معادل mg/kg/day 22 تئوفیلین مصرف می شود.

کودکان 12ـ9 ساله:معادل mg/kg/day 20 تئوفیلین مصرف می شود.

نوجوانان 16ـ12:معادل mg/kg/day 18 تئوفیلین مصرف می شود.

نوجوانان 16 ساله و بزرگتر:معادل mg/kg/day 13 یا mg/day 900 تئوفیلین (هر کدام که کمتر است) مصرف می شود.

توجه :در درمان طولانی مدت، اگر از حداکثر مقدار مصرف ذکر شده یا بیش از آن استفاده گردد، تعیین غلظت سرمی تئوفیلین توصیه می شود. تنظیم نهایی مقدار مصرف بر اساس تعیین غلظت سرمی تئوفیلین و پاسخ بیمار خواهد بود.

تئوفیلین از طریق افزایش cAMP داخل سلولی به طور مستقیم سبب شل شدن عضلات صاف راههای تنفسی و عروق ریوی شده و موجب کاهش اسپاسم نایژه و افزایش سرعت جریان هوا و ظرفیت حیاتی می شود. به نظر می رسد که اثر خلط آوری گایافنزین بواسطه افزایش حجم و کاهش چسبندگی ترشحات تراشه و برونش ها اعمال می شود.

جذب :به خوبی جذب می شود . سرعت اثر دارو و زمان لازم برای شروع اثر آن به شکل دارویی مصرف شده بستگی دارد . غذا ممکن است بر سرعت جذب این دارو تاثیر بگذارد .

پخش :در سرتاسر مایعات خارج سلولی انتشار می یابد . غلظت درمانی این دارو در پلاسما 20– 10 میکروگرم در میلی لیتر است ، ولی بسیاری از بیماران به غلظتهای کمتر پاسخ می دهند .

متابولیسم :در کبد به اجزای غیر فعال متابولیزه می شود . نیمه عمر دارو در بزرگسالان 9 – 7 ساعت ، در کسانی که سیگار می کشند 5 – 4 ساعت ، در شیرخواران نارس 30 – 20 ساعت و در کودکان 5 – 3 ساعت است .

دفع :حدود 10 درصد از دارو به صورت تغییر نیافته در ادرار دفع می شود . متابولیتهای آن عبارتند از 1 و 3 – اسید دی متیل اوریک ، 1- اسید متیل اوریک و 3 – متیل گزانتین .

• پیش از مصرف تئوفیلین، بروشور داخل جعبه را به دقت مطالعه کنید.

• دارو را دقیقا مطابق دستور پزشک مصرف کنید.

• بهتر است تئوفیلین همراه با یک لیوان آب یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا میل شود.

• جهت جلوگیری از فراموش کردن مصرف دارو، تئوفیلین را در یک ساعت مشخص از شبانه روز مصرف کنید. دوز معمول دارو، یک یا دو کپسول (قرص) هر 12 ساعت می باشد.

• در صورت فراموش نمودن مصرف یک نوبت از دارو، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر تا پایان روز به یاد نیاوردید، این نوبت دارو را مصرف نکنید.

• در صورت فراموش کردن مصرف یک نوبت، از دوبرابر نمودن دوز بعدی دارو خودداری کنید.

• اگر بلع کپسول برای شما دشوار است، می توان با مشورت پزشک گرانول ها را همراه با غذاهای نرم مانند ماست یا ژله میل نمود. از جویدن گرانول ها خودداری نمایید.

گروه C

مصرف در شیردهی :این دارو در شیر ترشح می شود و ممکن است موجب تحریک پذیری ، بی خوابی ، یا کج خلقی در شیر خواران شود . مادر باید یا مصرف دارو را قطع نماید یا به نوزاد خود شیر ندهد.

تظاهرات بالینی :تتهوع ، استفراغ ، بی خوابی ، تحریک پذیری ، تاکیکاردی ، اکستراسیستول ، تاکی پنه ، حملات تشنجی تونیک ، کلونیک .

شروع مسمومیت ممکن است ناگهانی و شدید باشد و آریتمی و حملات ناگهانی تشنجی به عنوان اولین علائم بروز کنند .

درمان :بیمار را وادار به استفراغ می کنند ، مگر آنکه دچار تشنج شده باشد ، بعد از آن ، ذغال فعال و داروهای مسهل تجویز می شود . آریتمی را می توان با لیدوکائین و حملات ناگهانی تشنجی را با تزریق وریدی دیازپام درمان کرد . دستگاه تنفسی و گردش خون باید حمایت شوند .

مصرف در کودکان :این دارو در نوزادان باید با احتیاط تجویز شود . کودکان نسبت به بزرگسالان معمولاً به مقادیر بیشتری ( بر اساس میلی گرم در کیلو گرم ) از دارو نیاز دارند .

در صورت مصرف همزمان با لیتیم ، دفع لیتیم افزایش می یابد . در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین ، آلوپورینول ( مصرف مقادیر زیاد ) ، پروپرانولول ، CCB ها ، کورتیکو استروئیدها ، داروهای ضد بارداری ، اینترفرون ، ماکرولیدها ، مگزیلتین ، کینولون ها و تیابندازول ممکن است غلظت سرمی تئوفیلین را افزایش دهد.

باربیتوراتها ، فنی توئین ذغال فعال و ریفامایسین ها ، غلظت پلاسمایی تئوفیلین را کاهش می دهند و نیز تئوفیلین می تواند سطح فنی توئین را افزایش دهد .

داروهای مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک ، دارای اثر فارماکولوژیک آنتاگونیستی ، در مقابل تئوفیلین هستند . همچنین می توانند حذف تئوفیلین را کاهش دهند .

مصرف همزمان کاربامازپین ، ایزونیازید و مدرهای لوپ غلظت تئوفیلین را تغییر می دهند .

مصرف همزمان مقادیر زیاد کاکائو باعث مهار متابولیسم تئوفیلین می شود .

مصرف کافئین باعث افزایش عوارض CNS و قلبی می گردد .

غذا جذب دارو را تسریع می نماید . بهتر است دارو با شکم خالی مصرف شود .

سیگار و حشیش حذف تئوفیلین را افزایش می دهند .

حساسیت شدید دارویی, سالمندان , نارسایی کبدی و کلیوی, فشار خون بالا, سکته قلبی, دیابت

تاکی کاردی، تپش قلب، تهوع، اختلالات گوارشی، سردرد، بیخوابی، آریتمی و تشنج با مصرف تئوفیلین گزارش شده است.

1. مقدار مصرف تئوفیلین را باید برای هر فرد بطور جداگانه تنظیم نمود و غلظت سرمی دارو، بویژه در درمان طولانی مدت پیگیری شود.

2. بیماران سالخورده، نوزادان یا بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، انسداد مزمن ریوی، بیماری های قلبی – ریوی، عفونت های ویروسی و تب زای تنفسی با کاهش کلیرانس تئوفیلین به مقادیر کمتری از دارو نیاز دارند.

3. بیماران سیگاری بدلیل احتمال افزایش متابولیسم تئوفیلین، ممکن است به مقادیر بیشتری از دارو نیاز داشته باشد.

1. دارو باید با معده خالی همراه با یک لیوان آب مصرف گردد تا جذب آن تسریع شود.

2. در صورت بروز تحریک گوارشی، دارو همراه با غذا یا بلافاصله پس از آن مصرف شود.

3. طی درمان با این دارو، از مصرف مقادیر زیاد فرآورده ها یا نوشابه های حاوی گزانتین اجتناب گردد و در صورت بروز نشانه های آنفلونزا، تب یا اسهال بلافاصله به پزشک اطلاع داده شود.

1ـ دوره درمان را کامل کنید. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو ، به محض به یاد آوردن، آن را مصرف کنید، ولی اگر تقریباَ زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف آن خودداری کرده و مقدار مصرف بعدی را نیز دو برابر نکنید.

2ـ دارو را سر ساعت و در فواصل منظم مصرف کنید.

3ـ در صورت بروز عوارض جانبی و نشانه های مسمومیت، به پزشک اطلاع دهید.

4ـ از مصرف بیش از حد فرآورده های حاوی گزانتین خودداری کنید.

5ـ در صورت بروز تحریک گوارشی، دارو را همراه با غذا یا بلافاصله بعد از آن مصرف نمایید.

Aminophylline

شرایط نگهداری:در دمای اتاق نگهداری شود.